簡介

製藥行業的主要領導者認為口服給藥是最方便的給藥方式，盡管某些有前途的治療方法無法實現更好的生物利用度。由於有效的藥代動力學特征和最終的治療結果，一個治療實體和它的最終配方有選擇地打破市場目標，決定了它的成功。通過大量的努力，與口服給藥有關的問題正在得到糾正，這導致發明了創造性的策略，以克服口服給藥後導致藥物吸收不良的物理、化學和生物障礙。設計這些成功的口服配方的現有技術不能因為不能滿足目前口服給藥的挑戰而被輕視。與新的治療部分相關的具體問題，如胃腸道不穩定、因吸收不足而導致的生物利用度不足、藥代動力學特征差和靶點獲取不完整，為藥學科學家設計成功的口服給藥配方提出了挑戰，是必須緊急解決的問題。製藥公司花費數十億美元發明適合成功口服的治療分子[1]。最終，這些公司大多通過多重、廣泛、高通量的篩選，並交替研究草藥產品和傳統藥物[2]。進一步的努力是結合跨學科方法，如基因組、蛋白質組學、運動學和代謝數據[3]，並產生了一些實體。這些努力可能不會在許多新實體的發明上產生預期的結果，但配方科學家必須在邏輯上專注於如何提高治療藥物的生物利用度，否則將被認為不適合口服給藥。一些研究報告顯示，我們成功地優化了現有已批準的治療藥物口服給藥到胃腸道的特定部位。 By keeping the existing knowledge as a base, more efforts have focused on stability aspects including improvement of drug uptake approaches for oral delivery.

在目前的情況下，納米結構被認為是在許多方麵改善口服給藥的替代療法，盡管這一概念仍然不清楚，也有待在臨床發展中得到證明。藥物包被的納米結構據說適合解決從腸腔吸收不良的問題，提高生物利用度。與其他固體劑型相比，這些納米製劑有望在腸上皮最遠表麵實現更大的藥物分布。這預計在藥物的吸收結果和/或吸收概況方麵有潛在的改善。

聚合物納米結構劑型

膠體藥物載體，如固體脂質納米顆粒、膠束、納米乳劑、納米懸浮液、聚合物納米顆粒和脂質體可能克服許多溶解度相關的問題。在過去的2-3年裏，這些藥物輸送係統獲得了更多的關注。在這些配方中使用不同種類的脂類。脂質在物理和化學性質和生物相容性方麵的多樣性有助於提高藥物的口服生物利用度，因此脂質納米顆粒被認為是非常有吸引力的口服給藥載體。納米脂質顆粒能夠通過選擇性的淋巴吸收促進包被藥物的口服吸收。此外，它們的微小體積使得這些製劑很少通過網狀內皮係統的血液清除。總體而言，脂質納米製劑作為口服給藥載體具有很強的潛力。自從1922年發現胰島素以來，人們就開始利用蛋白質和多肽作為生物治療劑。這主要是因為與傳統療法相比，它們具有較高的活性、特異性和更好的療效。這些大分子治療潛力的證據的增強不僅促進了這些化合物的大規模生產，而且也引起了生物醫學科學家對這些大分子納米結構口腔係統的關注。 In current medical practice, most of the marketed proteins and peptides are unfortunately administered by parenteral route due to their instability and selected permeability. Parenteral route is invasive in nature and suffers with several important drawbacks including cost issues. Hence, oral route is thought to be more convenient modality of administration among all other alternative modes of administration which are currently being explored. Certain protein and peptides are found to be more suitable by oral administration because this route mimics physiological pathways by which they may reach their site of action. For instance, oral insulin encapsulated in nanostuctured material absorb through portal vein, would directly lead insulin to the target organs, thus reducing adverse systemic effect [4]. The work on improvement of insulin nanocomplex uptake across Caco-2 cell monolayer in vitro has been reported [5].

結論

納米技術被認為是成功口服分娩的巨大潛力。通過合理地利用這種技術配方，科學家可以設計運載載體，使其緩慢降解，對刺激做出反應，並具有位點特異性。納米技術在提高低溶性藥物的口服生物利用度、實現控釋和藥物靶向治療方麵也具有重要意義，從而提高了療效和安全性，並改善了患者依從性。納米醫學可能是揭示蛋白質和多肽(如胰島素)口服輸送進展的關鍵。由於納米技術的快速發展和動態變化，我們很難預測該領域在給藥係統中的未來。目前迫切需要通過多學科科學家的共同努力，通過納米技術來解決重大的衛生保健問題，使納米技術在藥物輸送方麵的應用前景變得樂觀。

參考文獻

1. Gimenez BG, Santos MS, Ferrarini M, Fernandes JP(2010)在五倍規則下的重磅藥物評價。Pharmazie 65: 148-152。［Ref。］
2. Davies JW, Glick M, Jenkins JL(2006)通過在矽片和高通量篩分中對齊簡化引線發現。生物化學評論10:343-351。［Ref。］
3. Orita M, Ohno K, Warizaya M, Amano Y, Niimi T(2011)關於如何跟進熱門產品的領導生成和例子意見。方法酶譜493:383-419。［Ref。］
4. Herrero EP, Alonso MJ, Csaba N(2012)聚合物基口服肽納米藥物。Ther delivery 3: 657-668。［Ref。］
5. Thompson C, Cheng WP, Gadad P, Skene K, Smith G，等。(2011)Caco-2細胞對口服胰島素的新型兩親性聚電解質-胰島素納米複合物的攝取和運輸。藥典決議28:886-896。［Ref。］

在此下載臨時PDF

條信息

文章類型:編輯

引用:帕蒂爾·JS(2016)通過新穎的研究進行口頭傳遞的挑戰和解決方案。J pharmaceutical Anal Insights 1(1): doi http://dx.doi.org/10.16966/ 2471-8122.e101

版權:©2015帕蒂爾JS。這是一篇開放獲取的文章，根據創作共用署名許可協議(Creative Commons Attribution License)發布，該協議允許在任何媒體上不受限製地使用、分發和複製，前提是注明原作者和來源。

出版的曆史:

收到日期:2015年12月7日

接受日期:2015年12月10日

發表日期:2015年12月15