摘要

本研究的目的是利用從番石榴果肉中分離出的含有硫加濱的新型生物聚合物製備納米級生物柔性膜。軟齶給藥有助於繞過肝髒的第一次代謝，避免胃腸道的前係統消除。替加濱，抗驚厥藥_1／2: 7-9小時(低);蛋白質結合:96%;水溶性:22 mg/l增強劑作為選擇性氨基丁酸再吸收抑製劑。副作用包括腹痛、咽炎、自殺念頭和突然意外死亡。

生物聚合物從Manilkara zapota因其具有生物降解性、生物相容性、無毒、無刺激性、對軟齶表麵無反應等優點，被用於製備生物柔性膜。生物聚合物的理化表征顯示其固有的成膜能力、黏液粘附性等特性。采用溶劑鑄造技術製備了生物柔性薄膜。藥物與聚合物的比例選擇在五個水平Manilkara zapotaFMZ1-FMZ5含有不同比例的生物聚合物，分別為1%-10%和1%的納米硫加賓，並與鈉CMC標準膜進行比較。對生物柔性薄膜的厚度、表麵pH值、重量均勻性、折疊耐力、體外釋放和穩定性研究。曼尼卡拉薩布塔生物聚合物的產率為28.236±0.02%。所製生物柔性膜厚度為0.029 ~ 0.041 mm，折疊壽命為85 ~ 100，表麵pH為7.01±0.02 ~ 7.01±0.01，重量均勻度為0.001±0.02 ~ 0.032±0.01。基於上述評價參數，配方FMZ2(含噻加濱:曼尼卡拉紮布塔生物聚合物(1:3))被評為最佳薄膜體外研究結果顯示，月經持續時間延長²=0.9627, peppas korsmeyer為最佳擬合模型，采用BITS Software 1.12模擬異常運移釋放機製。穩定性研究表明，生物柔性膜的物理外觀無明顯變化，ph值穩定。製備的負載硫加濱的生物柔性膜適合軟齶分娩

關鍵字

Bio-flexy電影;納米尺度的tiagabine;軟齶分娩;Manilkara zapota生物聚合物

縮寫

Manilkara zapota；羧甲基纖維素鈉;蒂加濱生物柔性膜製劑Manilkara zapota生物聚合物;FS:硫加濱生物柔性膜的製備與鈉CMC標準聚合物;胃腸道;沒有:數量;紫外可見光譜學;厘米²:厘米方;分鍾:分鍾;mm:毫米;小時:小時;Ml:毫升;Mg:毫克;轉數:每分鍾轉數;KBr:溴化鉀;性病:標準

簡介

軟齶是懸垂於硬齶後緣的軟組織。它是口腔黏膜的一部分，保護鼻道，不含骨，與口服GIT相比，能更好地吸收到血液中。是更為方便的給藥手段。它有前途的非角化組織和獨特的厚度。口腔黏膜表麵積(200cm²)與GIT(35萬厘米)相比相對較小²皮膚(2萬厘米²）.

血腦屏障(BBB)限製了大多數藥物的進入，因此，大腦將藥物靶向到特定的位置，並將其保留所需的時間，以引發藥理作用是一項具有挑戰性的任務。許多藥物的治療潛力可以提高。跨齶軟通路為腦靶向[2]藥物的全身給藥提供了一種新的給藥平台。它非常適合於保留給藥，似乎是病人可以接受的。通過正確的劑型設計和配方，可以控製和操縱粘膜的通透性和局部環境，以適應藥物的滲透。齶部給藥是口服無效藥物全身給藥的一個有前景的領域，也是有效肽和蛋白質藥物分子無創給藥的一種可行和有吸引力的替代方法。腦膜中動脈為軟齶供血;副腦膜動脈;上頜動脈齶大支;麵動脈齶部上升支; ascending pharyngeal artery [2]. Soft palate is innervated by mandibular branch of trigeminal nerve (Cranial nerve V); Lesser palatine nerve; greater palatine nerve; nasopalatine nerve; glossopharyngeal nerve; motor nerves. When drug in nanosized form is administered by this route, then通過神經內通路，通過連接軟齶和大腦的三叉神經[3]直接進入大腦。

癲癇排名第七^th造成全球3.3%的死亡，預計將上升到6%^th到2030年為止，占死亡總人數的3.7%。抗癲癇藥物替加濱可作為片劑和膠囊劑型，顯示出延遲的作用，由於第一次通過代謝在GIT。在這項研究工作中，一種惰性的，可生物降解的，具有成本效益的生物聚合物從Manilkara zapota加入紙漿是為了避免合成聚合物的毒性。Manilkara zapota含碳水化合物、葡萄糖(5.84 ~ 9.23%)、果糖(4.47 ~ 7.13%)、蔗糖(1.48 ~ 8.75%)、總糖(11.14 ~ 20.43%)、澱粉(2.98 ~ 6.40%)、單寧(3.16 ~ 6.45%)和皂素[4]。藥物直接進入體循環[5]。該途徑無創，非流動，黏液滯留能力強，生物利用度高，藥物直接進入體循環，劑量低，避免了肝髒的首過代謝和胃腸道的代謝。因此，為了減少給藥頻率和減少藥物不良反應，我們適當配製了負載硫加濱的納米級生物柔性薄膜，可提供持續的藥物作用達3-4天。

材料與方法

藥物:替加濱(從古吉拉特邦太陽製藥工業有限公司采購)

聚合物:Manilkara zapota生物聚合物(從當地市場采購)

羧甲基纖維素鈉(中央製藥有限公司)新德裏)

所有使用的其他試劑都是最高純度和分析級的。

整個實驗工作均使用雙蒸餾水。

生物材料的分離Manilkara zapota

稱取250 gm Manilkara zapota果實，去皮。用500毫升蒸餾水製備漿液，用棉布過濾漿液。在濾液中按1:2的比例加入最佳用量的丙烷-2-酮。為了分離生物材料，將混合物冷藏24小時。混合物以每分鍾3500轉的速度離心15分鍾。分離上清液，收集殘渣。所得生物材料經自然幹燥、成粉、過篩。120，包裝好貯存起來以備以後使用。同樣的過程重複了6次優化，並計算和報告%收率。

物理化學特性

對分離的生物材料進行了理化表征，如顏色、氣味、溶解度、熔點等，並進行了各種化學測試。

碳水化合物試驗:莫裏施試劑試驗2取Ml生物聚合物溶液(0.1 gm溶解在2ml蒸餾水中)在試管中。加入2滴Molisch試劑(α -萘酚95%乙醇溶液)。然後將溶液慢慢倒入裝有2毫升濃硫酸的試管中。形成了兩層。由於5-羥基甲基糠醛的形成，兩層界麵呈紫色。

蛋白質檢驗:雙縮脲檢驗該測試確定分離的生物材料中蛋白質含量中肽鍵的存在。取2ml生物材料溶液(0.1 gm溶於2ml蒸餾水中)於試管中。依次滴加1毫升(1%)氫氧化鈉溶液和1%硫酸銅溶液。然後大力搖晃試管。讓混合物靜置5分鍾，觀察顏色的變化。雙縮脲測試是基於銅(II)離子在堿性條件下與肽鍵(CONH基團)形成紫羅蘭色螯合絡合物的能力。螯合物吸收540納米的光，呈現紫色。從藍色到紫色的顏色變化表明蛋白質的存在。

澱粉測試:取2ml生物材料溶液(0.1 gm溶於2ml蒸餾水中)於試管中。加1-2滴碘溶液。然後觀察顏色的變化。強烈的藍黑色的出現證實了分離的生物材料中澱粉的存在(澱粉和碘離子之間的電荷轉移改變了能量軌道之間的間距，所以澱粉-碘離子絡合物吸收更高波長的光)。

還原糖測試:取2ml生物聚合物溶液(0.1 gm溶解在2ml蒸餾水中)在試管中。加入Fehling’s A各1 ml (CuSO 7 g)₄.5H₂O溶解於含2滴稀硫酸的蒸餾水中)和Fehling’s B(35克酒石酸鉀，12克氫氧化鈉溶於100毫升蒸餾水中)。將試管置於60℃的水浴中。不溶性氧化銅的磚紅色沉澱物的出現表明分離的生物材料中存在還原糖。

藥物-輔料相互作用研究

采用藥物與生物材料1:1、1:3、3:1三種不同比例的藥物-輔料相互作用研究[5]。取三個比例的紫外吸光度，並與純藥的吸光度進行比較。

1. 濕法:分別在3種不同的培養皿中按1:1、1:3、3:1的比例取藥。加入1毫升蒸餾水使混合物變濕。然後混合物在50℃的烤箱中幹燥30分鍾，然後用2毫升甲醇稀釋。進行紫外光譜分析。λ的位移_馬克斯與純替加濱比較。
2. 幹燥的方法:分別按1:1、1:3、3:1的比例在3種不同的培養皿中以物理形式(幹)取藥。混合物在室溫下保存2小時。然後用2毫升甲醇稀釋。然後進行紫外光譜分析。λ的位移_馬克斯與純Tiagabine相比有顯著差異。

分離生物聚合物的光譜研究

紫外光譜法:決定了λ_馬克斯功能基團的檢測，用於定性和定量分析。Schimadzu 1800模型已用於生物材料的紫外分析。10毫克生物材料溶解在5毫升蒸餾水中。蒸餾水分別灌進比色皿或參考細胞中進行基線校正。當基線修正後，其中一個試管被填充生物材料溶液所取代，蒸餾水在這裏被用作空白樣本。在掃描樣品的過程中，觀察到一個峰，它給出了生物材料的最大吸光度。因此，樣品的吸光度被記錄為波長的函數[5,6]。

SEM分析:利用掃描電子顯微鏡(SEM)對生物材料的表麵和內部結構進行了形態學檢查。少量生物材料被固定在鋁釘上，並在真空(壓力:1毫米汞柱)下使用濺射塗布機塗上黃金。然後利用掃描電鏡對生物材料進行分析[5,6]。

紅外光譜:分離的生物材料的物理形態為固體，因此采用KBr圓盤法進行紅外光譜分析，在該技術中，約1 mg固體樣品與約100 mg預幹燥和幹燥的固體KBr混合。混合物在研缽中細磨，最好在紅外燈下排除任何水蒸氣。用液壓泵將磨細的混合物在約10噸的壓力下壓成直徑約1-2毫米的小顆粒。產生的KBr圓盤從KBr模上取下，放置在一個特殊的支架中，置於紅外輻射的路徑上，其光譜記錄在4000-200厘米範圍內^－1(5、6)。

沉澱法合成鹽酸替加濱的研究

將20ml蒸餾水加入到100mg鹽酸替加濱的試管中，用力搖勻。混合物在超聲浴超聲器中超聲1個周期(每個周期3分鍾)。將10ml 1N氫氧化鈉溶液滴入上述的替加濱溶液中。在試管底部形成沉澱。混合物以每分鍾3500轉的速度離心15分鍾。分離提加濱，用10ml蒸餾水清洗，風幹。

替加濱標準曲線的製備:

將10 mg的替加濱溶解在30ml蒸餾水中，放入100ml容量瓶中，用蒸餾水稀釋至標記(100µg/ml)。稀釋濃度(0.5,1,2,3,4和5µg/ml)製備在10ml容積瓶中。體積由蒸餾水(λ_馬克斯= 257海裏)。吸光度測量溶劑空白[6,7]。

新方法對硫加濱的納米化:將100 mg硫加濱與10 mg葡萄糖、5 mg果糖和10 ml蒸餾水混合在研缽中攪拌均勻。將混合物轉移到燒杯中，超聲5次(在超聲浴超聲器中3分鍾/次)。混合物用50ml蒸餾水稀釋，再次超聲5個周期。吸光率，%透過率，%阻塞率(100-%透過率)在每5個循環至15個循環後被記錄。在15^th循環，殘渣收集，幹燥，包裝和儲存。

標準法測定硫加濱的納米級:將100 mg硫加濱與10 mg葡萄糖、5 mg果糖和10 ml甲醇混合在研缽中攪拌。將混合物轉移到燒杯中，超聲5次(在超聲浴超聲器中3分鍾/次)。混合物用50ml蒸餾水稀釋，再次超聲5個周期。吸光率，%透過率，%阻塞率(100-%透過率)在每5個循環至15個循環後被記錄。在15^th循環，殘渣收集，幹燥，包裝和儲存(圖1)。

圖1:%透過率與λ的比較圖_馬克斯將純硫加濱(無納米化)與納米硫加濱(采用新穎標準方法)混合。

生物柔性薄膜的製備(溶劑鑄造法)

在砂漿中取納米尺寸的硫加濱(0.1 gm/100 ml)和曼尼卡拉薩布塔生物聚合物溶液(10% w/v)(比例為1:1,1:3,1:5,1:6,1:10)。在此混合物中加入葡萄糖(薄膜引發劑)(10 mg/ml)，果糖(5 mg/ml)並進行三糊化。添加甘油(10 μ l)(增塑劑)，果膠(3%)(成膜劑)。加入蒸餾水(20毫升)，均勻攪拌2分鍾。混合物被置於磁攪拌15分鍾，然後超聲處理5個周期(每個周期3分鍾)。混合物被倒入培養皿中保持幹燥。用1%硼砂溶液將製備好的薄膜從培養皿中除去。檢查製備薄膜的成膜能力(表1、表2)。

配方	FMZ1 (1:1)	FMZ2 (1:3)	FMZ3 (1:5)	FMZ4 (1:6)	FMZ5 (1:10)
Tiagabine(毫克)	One hundred.	One hundred.	One hundred.	One hundred.	One hundred.
Manilkara zapota 生物聚合物(毫克)	One hundred.	300	500	600	1000
葡萄糖(毫克)	One hundred.	One hundred.	One hundred.	One hundred.	One hundred.
果糖(毫克)	50	50	50	50	50
甘油(µl)	10	10	10	10	10
蒸餾水(毫升)	10	10	10	10	10

表1:生物柔性薄膜的配方使用(Manilkara zapota)生物高聚物。

配方	FS1 (1:1)	FS2 (1:3)	FS3 (1:5)	FS4 (1:6)	FS5 (1:10)
Tiagabine(毫克)	One hundred.	One hundred.	One hundred.	One hundred.	One hundred.
鈉CMC (mg)	One hundred.	300	500	600	1000
葡萄糖(毫克)	One hundred.	One hundred.	One hundred.	One hundred.	One hundred.
果糖(毫克)	50	50	50	50	50
甘油(µl)	10	10	10	10	10
蒸餾水(毫升)	10	10	10	10	10

表2:用CMC鈉作為合成聚合物製備生物柔性膜:程序與Manilkara zapota遵循了配方。

配製的生物柔性薄膜的評價

厚度:用標準數字千分尺從每批中隨機選取的柔性薄膜測定其厚度。測定平均厚度，用適當的標準差[8]報告。

耐折度:通過在同一位置反複折疊其中一層薄膜，直至其斷裂或手動折疊300次，確定柔性薄膜的折疊耐力，認為這是令人滿意的，顯示出良好的性能。薄膜在同一地方可折疊而不斷裂的次數，即為折疊持久力的值。該測試是在每批中隨機選擇三張軟片上進行的。

表麵pH值研究:測定了生物柔性薄膜的表麵pH值，以研究任何副作用的可能性在活的有機體內．由於酸性或堿性的pH值可能會對軟齶黏膜造成刺激，因此我們決定盡可能保持表麵pH值接近中性。彈性薄膜在室溫下與1毫升蒸餾水接觸1小時，使其膨脹。pH值的測量方法是將電極與薄膜表麵接觸並使其平衡1分鍾。實驗共進行了三次，並報告了平均值。

重量均勻性研究:每批取10個直徑為1平方厘米的柔性薄膜的重量，分別在電子天平上稱重，以確定柔性薄膜的重量均勻性。計算了平均重量。

體外藥物釋放(經改良M。s。裝置)

製備了含有pH值為7.4的緩衝液的恒溫控製室。卵膜與供體隔室(含配方)相連，插入受體隔室。使用軌道激振器培養箱保持溫度在37℃。每隔10分鍾至30小時抽取樣本。每次完全更換緩衝區。進行紫外光譜分析[9,10]。

穩定性研究

根據ICH指南進行穩定性研究。藥品穩定性試驗是為了保證原料藥和製劑的有效性、安全性和質量以及保質期或有效期。分別在40℃±2℃和45±5% RH、25±2℃和60±5% RH和2±5℃的溫度和RH值下進行了配方的穩定性研究。每隔15天，聚集物、性質、顏色發生變化體外測定製劑的藥物釋放度[11,12]。

結果

生物材料的分離:生物材料的%產率Manilkara zapota陽性率為28.236±0.02%。

分離生物材料的理化性質:該生物材料從植物的果肉中獲得Manilkara zapota所得粉末質地呈褐色，氣味獨特，可溶於丙酮。變色點為186±2℃。

藥物輔料相互作用研究

利用紫外技術對分離的生物材料進行了藥物-聚合物相互作用研究。采用幹濕法進行藥物相互作用研究。

1. 濕法:λ_馬克斯在260 nm處觀察到，與純藥物無顯著差異。
2. 幹燥的方法:λ_馬克斯在260 nm處觀察到，與純藥物無顯著差異。

因此，沒有發生藥物-輔料相互作用。

色度測量

用高錳酸鉀、結晶紫、氯化鐵、碘、重鉻酸鉀、甲基紅、甲基橙、硫酸亞鐵等試劑進行藥物比色，發現高錳酸鉀是惰性的，與藥物無相互作用。藥物與高錳酸鉀呈棕色。生物材料在不同的試劑作用下呈現不同的顏色。藥物和生物材料比色測定結果顯示藥物未被誘捕。在執行紫外線法後，λ_馬克斯藥物輔料混合物的含量接近純藥物。因此，藥物-輔料相互作用研究表明，藥物與生物材料之間不存在相互作用，生物材料與藥物相容。結果表明，該生物材料在製備生物柔性膜方麵具有一定的應用價值。

分離生物材料的光譜研究

紅外光譜(使用IRPal2.0軟件):該生物材料的紅外光譜峰為3131 cm^－1， 1619厘米^－1， 1638厘米^－1， 1117厘米^－1， 1319厘米^－1這清楚地表明了含有C=C- cooh, RCONH₂, RNH₂， RCOOH, S=O(圖2)。

圖2:紅外光譜Manilkara zapota生物聚合物。

SEM分析:生物聚合物的粒徑範圍為100 μ m(圖3)。

圖3:掃描電鏡的Manilkara zapota生物聚合物。

藥品校準曲線的製備:在蒸餾水中製備的替加濱標定曲線呈線性。R²值為0.9311(圖4)。

圖4:蒸餾水中硫加濱的標準曲線。

配方厚度:負載納米硫加濱的生物柔性薄膜的厚度Manilkara zapota生物聚合物(FMZ1-FMZ5)的含量在0.029 ~ 0.041 mm之間。含有生物柔性膜(FS1-FS5)的CMC鈉的厚度在0.020- 0.038 mm之間。

配方的折疊耐力:折疊耐力得到在85-100範圍內的納米尺寸裝載的硫加濱生物彈性薄膜含有Manilkara zapota生物聚合物(FMZ1-FMZ5)。含有鈉CMC (FS1-FS5)生物聚合物的配方在122-135範圍內獲得折疊耐力。

配方表麵pH值:負載納米硫加濱的生物柔性膜的表麵pH值Manilkara zapota生物聚合物FMZ1-FMZ5的含量在7.01±0.02 ~ 7.01±0.01之間。用鈉CMC (FS1-FS5)合成聚合物製備的生物彈性膜的pH值為7.2±0.20 ~ 7.5±0.05。製備的配方適合軟齶分娩平台，因為它們在生理pH值範圍內。

配方重量均勻度:負載納米硫加濱的生物柔性薄膜的重量Manilkara zapota生物聚合物(FMZ1- FMZ5)的含量範圍為0.001±0.02 ~ 0.032±0.01;鈉CMC (FS1-FS5)的含量範圍為0.011±0.03 ~ 0.032±0.05。

體外改良M.S.裝置的釋藥研究

最佳配方為FMZ2(含Tiagabine的生物彈性膜:Manilkara zapota生物聚合物的比例為1:3)(圖5和圖6)

圖5:體外噻加濱生物柔性膜的藥物釋放Manilkara zapota生物聚合物的改良M.S.裝置(動態法)(FMZ1-FMZ5)。

圖6:體外采用改良的質譜儀(動態法)(FS1-FS5)，研究了蒂加濱生物柔性膜的釋放。

穩定性研究

經檢查的配方在顏色、氣味、味道等方麵沒有任何物理變化。藥物含量和體外釋放量相同，未觀察到明顯變化。由此得出結論，製備的硫加濱生物柔性膜是穩定的(表3-6)。

比	T50%(小時)。	T80%(小時)。
FMZ1 (1:1)	1.84	4.98
FMZ2 (1:3)	1.73	4.68
FMZ3 (1:5)	2.62	5.23
FMZ4 (1:6)	3.56	4.16
FMZ5 (1:10)	2.25	5.43

表3:替加濱-的T50%和T80%值Manilkara zapota聚合物生物柔性薄膜。

比	T50%(小時)。	T80%(小時)。
FS1 (1:1)	6.24	6.82
FS2 (1:3)	3.34	7.13
FS3 (1:5)	3.53	7.22
FS4 (1:6)	3.41	7.10
FS5 (1:10)	3.67	7.29

表4:tiagabine -鈉CMC柔性膜的T50%和T80%值。

替加濱釋放動力學分析動力學方法處方:Manilkara zapotabio-flexy電影
配方			R2			最佳擬合模型	作用機製
		1聖訂單	Higuchi矩陣	粉紅	鍾Crowell
FMZ1 (1:1)	0.7522	0.7525	0.9346	0.9566	0.7524	粉紅Korsmeyer	異常交通
FMZ2 (1:3)	0.736	0.7364	0.9365	0.9627	0.7362	粉紅Korsmeyer	異常交通
FMZ3 (1:5)	0.7661	0.7664	0.9328	0.9599	0.7663	粉紅Korsmeyer	異常交通
FMZ4 (1:6)	0.7726	0.773	0.9378	0.952	0.7728	粉紅Korsmeyer	異常交通
FMZ5 (1:10)	0.7355	0.7359	0.9358	0.9554	0.7358	粉紅Korsmeyer	異常交通

表5:替加濱-的動力學釋放Manilkara zapota聚合物生物柔性薄膜。

釋放動力學分析動力學方法製備的硫加濱鈉CMC柔性膜
配方			R2			最佳擬合模型	作用機製
		1聖訂單	Higuchi矩陣	粉紅	鍾Crowell
FS1 (1:1)	0.8928	0.8929	0.9320	0.9641	0.8929	粉紅Korsmeyer	Fickian擴散
FS2 (1:3)	0.8667	0.8673	0.9421	0.9602	0.8671	粉紅Korsmeyer	Fickian擴散
FS3 (1:5)	0.8548	0.8554	0.9442	0.9638	0.8552	粉紅Korsmeyer	Fickian擴散
FS4 (1:6)	0.8758	0.8763	0.9404	0.9650	0.8761	粉紅Korsmeyer	Fickian擴散
FS5 (1:10)	0.8841	0.8845	0.9351	0.9488	0.8844	粉紅Korsmeyer	Fickian擴散

表6:硫加濱鈉CMC柔性膜的動力學釋放。

討論

在這項研究中，納米尺寸的裝載生物柔性薄膜被配製和評估靶向大腦通過齶軟黏膜是一種全新的全身給藥平台。本研究的目的是探討齶軟黏膜作為腦靶向給藥平台的潛力。生物聚合物具有生物降解性、生物相容性、無毒、無刺激性、在軟齶表麵無反應等優點，被廣泛應用於軟齶膜的製備。對生物聚合物進行了理化表征，如顏色、氣味、味道、質地和化學測試。分離出的生物材料富含蛋白質、澱粉和碳水化合物。生物聚合物在本質上是無毒的。這些生物聚合物，適合用於製備經軟齶輸送的柔性薄膜。由於純藥物的波長和藥聚比沒有變化，所以沒有觀察到藥物與聚合物的相互作用。這些生物聚合物因其惰性而對軟齶無刺激性，因此選用這些生物聚合物製備蒂加濱生物柔性膜。該生物聚合物具有良好的成膜性能以及黏膠和粘固性能。 The functional groups present in the bio-polymer were comparable to the groups present in the mucoadhesive polymers. Bio-flexy films were prepared by solvent casting technique which is the easiest and reproducible method to prepare flexy film without need of any sophisticated instruments. Drug to polymer ratio was chosen at five levels forManilkara zapota；FMZ1 (1:1)， FMZ2 (1:3)， FMZ3 (1:5)， FMZ4 (1:6)， FMZ5(1:10)，以及五種鈉CMC FS1 (1:1)， FS2 (1:3)， FS3 (1:5)， FS4 (1:6)， FS5(1:10)。製備1 cm²的生物柔性薄膜，用圓形衝床切割，用於評價參數和穩定性研究。百分率Manilkara zapota生物聚合物的含量為(28.236±0.02%)。薄膜的表麵厚度在0.029 ~ 0.041 mm之間。折疊耐力為85-100，表明生物柔性膜的柔韌性。表麵pH值在7.01±0.02 ~ 7.01±0.01之間，屬於生理pH值範圍，因此製備的製劑適用於軟齶製劑。重量均勻度為0.001±0.02 ~ 0.032±0.01。配方FMZ2(含Tiagabine: Manilkara zapota生物聚合物(1:3))具有R²=0.9627，最佳擬合模型:peppas korsmeyer，遵循異常轉運釋放機製，T 50%: 1.73 h, T80%: 4.68 h, FS1(含硫加濱:CMC鈉(1:1))具有R²=0.9641，最佳擬合模型:天椒，遵循fickian擴散釋放機製，T50%: 6.24 h, T80%: 6.82 h為最佳配方。穩定性研究表明，生物柔性膜的物理外觀無明顯變化，ph值穩定。分離生物材料並對其配方進行表征，以實現較長時間的控釋。

結論

在這項研究工作中，納米尺寸的裝載硫加濱生物柔性薄膜是由一種新型生物聚合物從Manilkara zapota果肉及其他共加工劑。與硫加濱標準聚合物(鈉CMC)薄膜相比，評價了製備的配方的性能。該研究旨在檢查和確定口服-反式軟齶給藥平台的可行性，以及分離的生物聚合物比標準聚合物的適用性。所有評價參數的結果表明，該給藥途徑可實現長達48小時的控釋。配方FMZ2(含替加濱:Manilkara zapota生物聚合物(1:3))被評為最佳薄膜。

確認

我要感謝K.K. Raina教授(DIT大學副校長)和藥學院院長N.V. Satheesh Madhav教授(博士)為我提供了研究平台。

參考文獻

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文章類型:研究文章

引用:Sugandha V, Madhav NVS(2017)使用來自Manilkara zapota的新型生物聚合物負載納米Tiagabine的生物柔性薄膜的設計和評價。J Mol Med Clin app 1(1): doi http://dx.doi.org/10.16966/2575-0305.107

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出版的曆史:

收到日期:2月16日

接受日期:3月24日

發表日期:3月30日