副教授
藥物化學實驗室
藥學係
健康科學學院
帕特雷大學,裏約熱內盧,帕特雷,希臘
電話:+ 302610 - 962311
電子郵件:pmagriotis@upatras.gr
藥物化學實驗室
藥學係
健康科學學院
帕特雷大學,裏約熱內盧,帕特雷,希臘
電話:+ 302610 - 962311
電子郵件:pmagriotis@upatras.gr
1983 - 1986 | 博士後;哈佛大學,美國 | 美國 |
1983 | 化學生物學博士;紐約州立大學石溪分校,美國 | 美國 |
1978 | 希臘雅典大學化學學士學位 | 希臘 |
自2006年以來,Plato a . Magriotis博士是希臘Patras大學藥學係藥物化學副教授,也是紐約大學化學係的研究附屬機構。Magriotis於1983年在石溪大學(Stony Brook University)師從弗朗西斯·約翰遜(Francis Johnson)教授獲得化學生物學博士學位,並在哈佛大學(Harvard University)與諾貝爾獎得主E. J. Corey教授一起從事博士後工作。他的職業生涯始於西弗吉尼亞大學,在返回希臘之前,他繼續在美國默克公司和紐約大學工作。Magriotis的研究項目專注於開發用於藥物發現的相關藥效團合成的新方法。
批準一種新藥的重要要求,如果它恰好是手性的,藥物的兩個對映體都要詳細研究,這使合成有機化學家和藥物化學家的注意力集中在催化不對稱合成的新方法上,特別是相關的飽和n雜環。盡管手性修飾的過渡金屬催化劑在不對稱合成中取得了成功,並獲得了2001年的諾貝爾化學獎,但自那以後,不對稱有機合成領域一直由有機催化劑主導,因為它們能夠催化藥物化學和化學生物學中各種基本重要的轉變。一個例子是代表一類飽和n雜環的β-內酰胺的Staudinger合成,並繼續為發現具有新穎藥理特征的新衍生物提供獨特的機會。具體來說,β-內酰胺最近被發現有可能作為神經係統疾病治療的基礎,包括肌萎縮性側索硬化症(ALS),也被稱為盧伽雷氏病。盡管自Lectka及其同事在世紀之交的首次和開創性研究以來,在不對稱有機催化Staudinger合成β-內酰胺方麵取得了重大進展,但在催化β-內酰胺的對配選擇性合成的新型Gilman-Speeter工藝的發展方麵卻沒有取得同樣的進展。本實驗室正在努力實現後一個目標。
另一方麵,呱嗪環除了定義了一類主要的飽和n雜環外,還被歸類為藥物化學中的特權結構,因為它經常出現在一些生物活性化合物中,包括一些市場上的重頭藥,如Glivec(伊馬替尼)和偉哥(西地那非)。事實上,一項對所有美國FDA批準的小分子藥物的分析發現,21%的藥物含有飽和的6元N雜環和一個額外的雜原子(N,呱嗪;哦,嗎啉;年代,thiomorpholines)。事實上,2012年最暢銷的200種小分子藥物中有13種含有呱嗪環。然而,在絕大多數這些分子中,呱嗪環沒有被取代到任何碳原子上。具體地說,呱嗪取代模式的分析揭示了結構多樣性的運氣,幾乎這一類中的每一種藥物(83%)在N1-和n4位都含有一個取代基,而隻有少數藥物在任何其他位置(C2, C3, C5和C6)都含有一個取代基因此,與已知生物相關的化學空間密切相關的重要化學空間仍未被探索。為了探索這一化學空間,必須設計和開發一種高效的對映選擇性合成c取代呱嗪。本實驗室也正在努力實現這一具體目標。 Since piperazine derivatives have been reported to elicit a broad spectrum of pharmacological activities including antidepressant, anticancer, antihelmentic, antibacterial, antifungal, antimycobacterial, antimalarial, antituberculant, anticonvulsant, and anti-AIDS; one can easily comprehend that the sky will be the limit, as far as novel drug development is concerned, once this catalytic enantioselective process will be fully developed.
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