Papadopoulou Lefkothea
阿倫·K·高希博士
伊恩·p·羅思韋爾藥物化學特聘教授

教育

1981 - 1985 有機化學博士 美國賓夕法尼亞州匹茲堡大學
1979 - 1981 MSc在化學 印度理工學院,坎普爾,印度

傳記

阿倫·高希在印度加爾各答出生和長大。他在大學期間獲得了印度教育部頒發的國家人才獎學金。1975年至1979年就讀於加爾各答大學羅摩克裏希納教會住宿學院。他獲得了化學學士學位,並於1979年以最高榮譽一等畢業。後來,他獲得了國家優秀獎學金,並進入坎普爾的印度理工學院攻讀化學碩士學位。1981年,他以最高榮譽的一等榮譽畢業。

隨後,阿倫前往美國匹茲堡大學攻讀有機化學博士學位。他在化學係開始了他的研究生學習,並與Kozikowski教授一起工作。他的論文工作涉及天然產物的全合成和不對稱合成方法的發展。1985年10月獲得博士學位。隨後,阿倫來到哈佛大學E. J.科裏教授的實驗室做博士後研究員。他參與了二萜絡合物天然產物銀杏內酯A和B的合成,這是著名的血小板激活因子拮抗劑。博士後學習結束後,他於1988年底加入賓夕法尼亞州西點的默克研究實驗室,擔任藥物化學家。在那裏,他從事了許多研究領域,包括良性前列腺增生、HIV蛋白酶和HIV逆轉錄酶。1994年秋,高希開始了他在伊利諾伊大學芝加哥分校的獨立學術生涯,擔任化學係的助理教授。1997年,他迅速晉升為終身副教授,1998年成為化學教授。

2005年,他來到印第安納州西拉斐特的普渡大學,擔任化學係和藥物化學與分子藥理學的聯合教授。2009年,他成為Ian P. Rothwell化學係、藥物化學和分子藥理學係特聘教授。多年來,Arun的研究興趣橫跨生物有機、醫藥和合成化學等領域。他開發了一係列用於抑製劑設計的概念工具,並在國際領先期刊上發表了300多篇原創研究文章。他寫了兩本書。他的眾多專利和專利申請展示了極為多樣化的研究成就,包括設計對抗耐藥艾滋病病毒的艾滋病毒蛋白酶抑製劑,抗癌劑和治療阿爾茨海默病的memapsin抑製劑。他在設計和開發HIV蛋白酶抑製劑方麵的開創性工作,以蛋白骨架為靶點,最終使FDA批準Darunavir作為耐藥HIV的第一種治療藥物。Darunavir已成為艾滋病毒/艾滋病的一線治療藥物,並於2008年獲批用於普通艾滋病毒/艾滋病患者。他在基於結構的β-分泌酶抑製劑(BACE1)設計方麵的開創性工作,導致了用於治療阿爾茨海默病的BACE抑製劑設計工具和策略的發展。高希獲得了2015年普渡大學最高研究獎赫伯特·紐比·麥考伊獎。 He was inducted into the ACS Medicinal Chemistry Hall of Fame in 2013, received the CRSI Medal from the Chemical Research Society of India in 2012, the NIH MERIT Award in 2011, the IUPAC-Richter Prize in 2010, the Arthur C. Cope Scholar Award in 2010, and the American Chemical Society’s Robert Scarborough Award in Medicinal Chemistry in 2008. He became Fellow of the American Association for the Advancement of Science in 2005 and Fellow of the Royal Chemical Society in 2015. He is on the editorial advisory board of numerous journals. He was on the Scientific Advisory Board, Channel Island Alzheimer’s Research Institute; a Founding Scientist, CoMentis Inc, Oklahoma City, and a University Scholar at the University of Illinois.

研究的興趣

  • 合成有機,生物有機和藥物化學
  • 生物係統分子探針的設計與合成
  • 新藥物設計概念的發展
  • 擬肽設計與合成
  • 非肽類仿製藥的設計與開發
  • 天然產物,生物學上重要分子的完全合成
  • 非對稱合成方法的發展

科學活動:

教學經驗:
2009年至今 伊恩·p·羅思韋爾傑出教授美國普渡大學化學與藥物化學係,西拉斐特,IN
2005 - 2009 教授,與化學係及藥物化學係聯合委任
2000 - 2005 教授,伊利諾伊大學,芝加哥,伊利諾斯州
1997 - 2000 副教授,伊利諾伊大學,芝加哥,伊利諾斯州
1994 - 1997 助理教授,伊利諾伊大學化學係,芝加哥,伊利諾斯州
榮譽和獎勵
2015 英國皇家化學學會院士,普渡大學赫伯特·紐比·麥科伊研究優秀獎
2013 美國醫學會藥物化學名人堂成員
2012 印度化學研究學會(CRSI獎章)
2011 NIH傑出成就獎,諾華化學講座獎
2010 IUPAC-Richter藥物化學獎,美國化學學會Arthur C. Cope高級學者獎,Jeananne D.和James B. Chaney研究和獎學金成就獎,藥學院,湯森路透藥物化學獎
2009 Ian P. Rothwell化學和藥物化學傑出教授,傑出校友獎,印度理工學院,坎普爾,NIH艾滋病相關研究部門正式成員
2008 美國醫學會Robert Scarborough藥物化學傑出獎
2007 NIH-B&NP特聘成員研究科;艾滋病
2006 成功的種子獎,普渡大學
2005 美國科學促進會院士,科學顧問委員會,海峽島阿爾茨海默症研究所,傑出教師獎,伊利諾伊大學
2002 俄克拉荷馬城CoMentis公司的創始科學家

出版物

  1. “分子內氧化丁腈環加成(NOC)反應中的非對映選擇:通過2-脫氧d -核糖的簡單合成確認“反平麵效應””。j。化學。Soc。1982, 104, 5788 - 5789。
  2. 《異惡唑啉合成β-亞甲基內酯的途徑》A. P. Kozikowski, A. K. Ghosh。四麵體的信1983, 24歲,2623 - 2626。
  3. 丁腈氧化環加成反應中的非對視麵選擇。烯丙基氧的反導向作用及其對異惡唑啉環金屬化的一些新結果。A. P. Kozikowski, A. K. Ghosh。j . Org。化學,1984,49,2762-2772。
  4. “吡喃環化方法-對一類新聚醚的研究”a . P. Kozikowski, a . K. Ghosh。j . Org。化學,1985,50,3017-3019。
  5. “Mn(III)促進烯醇醚向熔融或螺旋2-環戊酮的環化”E. J. Corey, A. K. Ghosh。四麵體的信1987, 28歲,175 - 78。
  6. “Mn(III)促進烯醇醚環化兩步合成呋喃”E. J. Corey, A. K. Ghosh。化學信1987, 223 - 226。
  7. “(±)銀杏內酯B的全合成”。康,M. C.德賽,A. K.高希,I. N. Houpis。j。化學。Soc。1988, 110, 649 - 651。
  8. 《銀杏內酯A的全合成》E. J. Corey, A. K. Ghosh。四麵體的信1988, 29歲,3205 - 3206。
  9. “(±)-銀杏內酯B的全合成”。康,I. N.霍皮斯,有機合成的策略與戰術,文獻出版社,T.林德伯格編輯。19912, 89 - 119。
  10. 《β-羥基肟醚的立體選擇性還原:生成cis -1,2-氨基醇的便捷途徑》A. K. Ghosh, S. P. McKee, W. M. Sanders。四麵體的信1991, 32歲,711 - 714。
  11. “二(2-吡啶基)碳酸酯促進胺烷氧羰基化:一種方便的官能化氨基甲酸酯的合成”,a.k. Ghosh, t.t. Duong, s.p. McKee。四麵體的信1991, 32歲,4251 - 4254。
  12. “用c2對稱軸立體控製合成HIV-1蛋白酶抑製劑”A. K.高希,S. P.麥基,W. J.湯普森。四麵體的信1991, 32歲,5729 - 5732。
  13. 高效合成羥乙烯二肽同構體:有效HIV-1蛋白酶抑製劑的核心單元> A. K. Ghosh, S. P. McKee, W. J. Thompson。j . Org。化學。199156歲,6500 - 6503。
  14. “銀杏內酯A、B和C分子內和分子間羥基反應性差異及其化學應用”,E. J. Corey, K. Srinivas Rao, A. K. Ghosh。四麵體的信1992, 33歲,6955 - 6958。
  15. N,N'-二琥珀酰碳酸:胺烷氧羰基化的有用試劑> A. K. Ghosh, T. T. Duong, S. P. McKee, Wayne J. Thompson。四麵體的信1992, 33歲,2781 - 2784。
  16. “2(S)-和2(R)-[1’(S)-疊氮-2-苯乙基]氧烷的簡易和對映特異性合成”,A. K. Ghosh, S. P. McKee, H. Y. Lee, W. J. Thompson。j .化學Soc。,化學。溝通1992, 273 - 274。
  17. “從疊氮化物中高效合成功能化聚氨酯”,A. K.高希,S. P.麥基,T. T. Duong, W. J. Thompson。化學。溝通1992, 1308 - 1310。
  18. “高對映選擇性醛醇反應:順-1-氨基-2-羥基茚的新型手性輔助物的開發”,a.k. Ghosh, t.t. Duong, s.p. McKee。j .化學Soc。,化學。溝通1992, 1673 - 1674。
  19. 《HIV-1蛋白酶抑製劑:糖肽的合成和生物學評價》A. K. Ghosh, S. P. McKee, W. M. Sanders, P. L. Darke, J. Zugay, E. M. Emini, J. R. Huff, P. S. Anderson。藥物設計與發現1993, 77 - 88。
  20. “有效的HIV-1蛋白酶抑製劑:一種新的雙肽模擬物的立體選擇性合成”a . K. Ghosh, S. P. McKee, W. J. Thompson, P. L. Darke, J. Zugay。j . Org。化學。1993,今年58歲,1025 - 1029。
  21. “抗腫瘤大環內酯月桂酰化的合成研究:催化雜異Diels-Alder策略合成C1-C14段的對映選擇性”。j . Cappiello。四麵體的信1997, 38, 2427 - 31所示。
  22. “3’-四氫呋喃甘氨酸作為一種新的非自然氨基酸替代物用於設計HIV蛋白酶抑製劑中的天冬酰胺”W. J. Thompson, a . K. Ghosh, M. K. Holloway, H. Y. Lee, P. M. Munson, J. E. Schwering, J. Wai, P. L. Darke,J。祖格,E. A.埃米尼,W. A.施萊夫,J. R.赫夫,P. S.安德森。j。化學。Soc。1993, 115, 801 - 803。
  23. 《3-四氫呋喃和吡喃脲作為HIV-1蛋白酶抑製劑的高親和力p2配體》A. K.高希,W. J.湯普森,S. P.麥基,T. T. Duong, T. A. Lyle, J. C. Chen, P. L.Darke, J. Zugay, E. A. Emini, W. A. Schleif, J. R. Huff, P. S.安德森。j .地中海,化學。1993, 36歲,292 - 294。
  24. “環碸作為HIV蛋白酶抑製劑的新型高親和力p2配體”,A. K. Ghosh, W. J. Thompson, S. P. McKee, T. T. Duong, T. A. Lyle,陳俊昌,P. L.Darke,J。Zugay, E. A. Emini, W. A. Schleif, J. R. Huff, P. S. Anderson, J.醫學化學。1993, 36歲,924 - 927。
  25. “有效的HIV蛋白酶抑製劑:3’-四氫呋喃甘氨酸作為p2配體和取代吡嗪衍生物作為p3配體的發展”A. K. Ghosh, W. J. Thompson, S. P. McKee, T. T. Duong, M. K. Holloway, H. Y. Lee, P. M. Munson, J. Wai, P. L. Darke,J。Zugay, E. A. Emini, W. A. Schleif, J. R. Huff, P. S. Anderson, J.醫學化學。1993, 36歲,2300 - 2310。
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